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BMS-790052的合成工艺优化(6)

时间:2021-03-12 21:17来源:毕业论文
1.3.2 内容 本论文主要包括以下几个方面的研究内容: (1)主要研究以联苯为原料,经过一系列反应最终制得4,4-二[5-[2-[N-[-(N-甲氧羰基-氨基)--异丙基-乙酰

1.3.2  内容

本论文主要包括以下几个方面的研究内容:

(1)主要研究以联苯为原料,经过一系列反应最终制得4,4’-二[5-[2-[N-[α-(N-甲氧羰基-氨基)-α-异丙基-乙酰基]-吡咯烷]-1H-咪唑]]联苯盐酸盐(BMS-790052)。

拟采用的合成路线如下:

 BMS-790052合成工艺流程图

(2)用较为简单易行的方法提纯各步产物,最终获得较高纯度的4,4’-二[5-[2-[N-[α-(N-甲氧羰基-氨基)-α-异丙基-乙酰基]-吡咯烷]-1H-咪唑]]联苯盐酸盐(BMS-790052),并对其结构进行鉴定。

(3)对第一步的傅-克酰化反应进行单因素分析,优化反应条件。

 2  BMS-790052合成路线及各步反应机理探究

2.1  总反应方程式

  BMS-790052合成总反应式

2.2  反应机理

2.2.1  傅-克酰化反应

傅-克酰基化反应是酰氯、羧酸、酸酐等酰化剂在Lewis酸或质子酸催化下,对芳烃进行亲电取代生成芳酮的反应[16]。

傅-克酰化反应的反应历程比较复杂,不同的反应条件其机理也不相同[16]。通过国内外专家学者的研究[23],现已证明在反应过程中有以下络合物及少量酰基正离子存在:

 以上活性中间体均可参与反应,在反应过程中其种类及量的多少随反应条件而定。由于酰基正离子和络合物之间可以相互转换,至今有关傅-克酰基化反应中实际进行反应的活性中间体暂无确切结果[24]。

BMS-790052的合成工艺优化(6):http://www.751com.cn/yixue/lunwen_71385.html
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