摘要：苯并噻唑类杂环广泛应用于医药、农药、材料等领域，也是优良的有机合成分子构建切块。苯并噻唑类化合物及其衍生物是一类非常重要的杂环化合物,它广泛存在于大量的生物活性药物以及天然产物中。苯并噻唑是药物研究中的一个重要母核，广泛应用于广谱抗菌和抗肿瘤药物的合成研究中。一些苯并噻唑化合物被研究证实具有拓扑异构酶II抑制剂的作用，有些被证实具有激酶抑制剂的作用，大量的研究表明，苯并噻唑类药物具有抗氧化作用，而且其生物活性与ROS相关。研究者们对于该类杂环化合物的合成方法进行了长期不懈的研究,发展了一系列有效的合成方法。综述了近年来苯并噻唑类杂环合成方法的最近研究成果，特别是分子内氧化环合、金属催化环合等有效新方法。10525
关键词: 苯并噻唑；合成；环合；还原；催化
Synthetic Research of Benzothiazoles
Abstract: Benzothiazoles have been widely used in pharmaceuticals，pesticides and engineering materials etc. They are also excellent building blocks of organic molecules. Benzothiazole derivatives are a very important class of heterocyclic compounds, and they are widely presented in a large number of bioactive drugs and natural products. Benzothiazole derivatives were widely used for overall antibacterial and antitumor application as an important heterocyclic ring. Benzothiazole derivatives are known as inhibitors of topoisomerase II，tyrosine kinase and ubiquitin proteasome system．Some studies reported the antioxidant properties of benzothiazole derivatives,and their biological activity was indicated to be strongly related to ROS.Researchers have focused on synthetic methods of benzothiazole derivatives for a long time and a series of effective synthetic methods have been developed. The recent achievements in the synthesis of benzothiazoles were reviewed，especially the routes including effective intramolecular oxidative cyclization and metal-catalyzed cyclization.
Key words: benzothiazole；synthesis；cyclization；reduction；catalysis
目 录
1 研究背景 1
1.1 苯并噻唑简介 2
1.2 苯并噻唑类化合物的应用 2
1.2.1 在农业、医药方面的应用 2
1.2.2 在光学材料上的应用 2
1.2.3 在分析化学上的应用 3
1.2.4 在其它领域中的应用 3
1.3 研究苯并噻唑药物的意义 3
1.4 抗肿瘤类药物的简介 4
1.4.1 抗代谢类 4
1.4.2 烷化剂类 4
1.4.3 抗生素类 4
1.4.4 激素类 5
1.4.5 植物生物碱类 5
1.5 Rho激酶（ROCK）及其抑制剂的研究进展 5
1.5.1 ROCK及ROCK抑制剂与疾病 5
1.5.2 ROCK抑制剂与临床 6
1.5.3 ROCK抑制剂研究展望 6
1.6 近年来抗肿瘤类药物用药金额的发展趋势 7
1.7 抗肿瘤药的现状及发展前景 7
1.8我国抗肿瘤药物市场状况 8
2 实验准备部分 9
2.1 实验仪器与试剂 9
2.1.1实验仪器 9
2.1.2 实验试剂 10
2.2苯并噻唑合成研究的背景 10
2.2.1 由邻氨基苯硫酚的缩合反应 11
2.2.2 由硫代酰胺或硫脲环合反应 11
2.2.3 苯并噻唑-2位偶联反应 14
2.2.4 邻卤代硫代酰胺或硫脲环合反应 15
3 实验操作部分 18
3.1分析方法 18 苯并噻唑的合成研究+文献综述:http://www.751com.cn/yixue/lunwen_9613.html