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2-(s)-乙酰基四氢呋喃的合成研究(2)

时间:2019-10-17 19:59来源:毕业论文
抗生素类药又叫抗细菌药(antibacterial)也称为抗细菌剂,是一类用于抑制细菌生长或杀死细菌的药物[1] 。在不引起歧义的情况下,抗细菌药也可简称为抗


抗生素类药又叫抗细菌药(antibacterial)也称为“抗细菌剂”,是一类用于抑制细菌生长或杀死细菌的药物[1] 。在不引起歧义的情况下,抗细菌药也可简称为“抗菌药”。
抗生素(antibiotics)是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有转基因工程菌培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。目前已知天然抗生素不下万种。抗生素以前被称为抗菌素,事实上它不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体、螺旋体、立克次氏体[2]等其它致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用,通常将抗菌素改称为抗生素。抗生素可以是某些微生物生长繁殖过程中产生的一种物质,用于治病的抗生素除由此直接提取外;还有完全用人工合成或部分人工合成的。通俗地讲,抗生素就是用于治疗各种非病毒感染的药物作为抗菌剂使用的抗生素类药有以下几个主要类别:β-内酰胺类抗生素、青霉素、头孢菌素、非典型的β-内酰胺类抗生素、氨基糖苷类抗生素、大环内酯类抗生素、四环素类抗生素、氯霉素(全合成抗生素),既不是微生物分泌物又不是其类似物的人工全合成抗生素类药有:喹诺酮、磺胺类药物。在不严格的情况下,有时候也把这两类抗菌剂并称为“抗生素”[3-4]。抗生素的用途主要有:
(1)  抗生素类药最主要用于医疗方面。
(2)  对抗在人或动物体内的致病菌等病原体,可治疗大多数细菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体等微生物感染导致的疾病。
(3)  对于病毒、朊毒体等结构简单的病原体所引起的疾病没有效用。
(4)  除了抗细菌性的感染外,某些抗生素类药还具有抗肿瘤活性,用于肿瘤的化学治疗。
(5)  有些抗生素类药还具有免疫抑制作用。
(6)  抗生素类药除用于医疗,还应用于生物科学研究、农业、畜牧业和食品工业等方面。
(7)  在畜牧业和农业中非治疗用途的抗生素类药,称为抗生素生长促进剂。
抗生素类药等抗菌剂的抑菌或杀菌作用,主要是针对“细菌有而人(或其它高等动植物)没有”的机制进行杀伤,有4大类作用机理:
阻碍细菌细胞壁的合成,导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡,以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素[5]。哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这类药物的影响。
与细菌细胞膜相互作用,增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道,让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。
与细菌核糖体或其反应底物(如tRNA、mRNA)相互所用,抑制蛋白质的合成——这意着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。[6]
阻碍细菌脱氧核糖核酸的复制和转录,阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻,阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类(如氧氟沙星)[7]。
与细胞壁或细胞膜作用的两类抗生素,是以破坏菌体完整性的方式杀死细菌,故可称为杀菌剂(Bactericidal agent);另外两类抗生素则是靠抑制细菌大分子合成的方式,阻断其繁殖,故又可称之为抑菌剂(Bacteriostatic agent)。[8]
1.2头孢文星 2-(s)-乙酰基四氢呋喃的合成研究(2):http://www.751com.cn/yixue/lunwen_41025.html
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