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7-苯基-6,8-二氧杂螺[3.5]壬烷-2-羧酸的合成研究(3)

时间:2018-05-09 18:21来源:毕业论文
因此,设计、合成系列新型螺[3,5]壬烷结构化合物,尤其是生物相容性更好的杂螺环化合物,对于新药的研发和药效筛选具有重要意义。新型化合物7-苯基


因此,设计、合成系列新型螺[3,5]壬烷结构化合物,尤其是生物相容性更好的杂螺环化合物,对于新药的研发和药效筛选具有重要意义。新型化合物7-苯基-6,8-二氧杂螺[3.5]壬烷-2-羧酸构架中的氧杂环已烷结构和羧基基团使该化合物在水中具有良好的溶解性,作为药物成分,容易更好被人体吸收。而且螺[3.5]壬烷构架较稳定,可以作为不稳定化合物的替代物,有望在新药研发和药效筛选领域发挥广泛的应用。

1.2 国内外研究概况及存在的主要问题
螺环化合物具有刚性结构,结构稳定,其手性配体有较大的比旋光度,在不对称催化、发光材料、农药、高分子黏合剂等方面有重大应用。近年来,国内外学者越来越重视对螺环化合物的研究,合成了成千上万种螺环骨架的化合物,从中筛选出一批具有药效的化合物。螺环化合物逐渐向生物活性类发展,被大量的公司用于生产药物[5]。
1.2.1 螺环化合物的应用
    螺环化合物因其独特的性质,使其在医药、农药、材料等领域有着不可忽视的作用。本文将从螺环化合物在医药、农药、材料三方面的应用阐述其研究概况。

  (1)螺环化合物在医药方面的应用
 螺环化合物在医药方面的应用范围广泛。目前,合成和分离的具有生理活性的螺环化合物主要有:具有优越的疗效和安全性的抗抑郁药物丁螺环酮,具有乙酸胆碱激活作用的螺环化合物,抗肿瘤的螺环化合物,延缓动脉硬化、心肌梗死、心绞痛的螺环吲哚衍生物,治疗神经痛的氮杂螺环化合物,抗滤过性病原体的双环螺环化合物,治疗女性更年期的螺环化合物,治疗老年痴呆含氮螺杂环化合物,抗抑郁病的氧杂螺环化合物,治疗帕尔森氏病氮杂螺环化合物,抑制胃酸分泌物的螺环化合物,具有烟碱药理的螺环化合物,刺激生长激素产生的螺环化合物,具有抗菌性的螺环化合物等等。可见具有突出生理活性的螺环化合物在医药领域的广泛性和优越性。
    焦虑是最常见的一种情绪状态,当焦虑的严重程度与客观事件明显不符,或者持续时间过长时,就变成了病理性焦虑,称为焦虑症。随着现在生活和工作压力的增大,焦虑症患者人群也逐渐壮大。因而社会对副作用少和安全性高的抗焦虑药物的需求也刻不容缓。盐酸丁螺环酮是目前常用抗焦虑药物的主要成分,1972年由Wu和Raybun首次合成了新型抗焦虑药盐酸丁螺环酮,1979年即开始有临床报道,1985年正式推向市场。该药物目前已在很多国家广泛应用,被认为是迄今为止发现最为理想的抗焦虑药。此外,它还能用于抗抑郁症、迟发性运动障碍、小脑共济失调,以及海洛因依赖性脱毒等方面。                                             
    2004年浙江大学陈新志,夏微等[6]人改进以往合成路线,采用“一锅法”的合成方法,大大提高了盐酸丁螺环酮的收率 7-苯基-6,8-二氧杂螺[3.5]壬烷-2-羧酸的合成研究(3):http://www.751com.cn/yixue/lunwen_15237.html
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