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阿托伐他汀钙的合成研究(3)

时间:2019-08-16 21:44来源:毕业论文
1.4 药物相互作用 (1)与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长,使出血的危险性增加。 (2)与免疫抑制剂如环孢素、红霉素、吉非罗齐、烟酸等合用可


1.4 药物相互作用
(1)与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长,使出血的危险性增加。
(2)与免疫抑制剂如环孢素、红霉素、吉非罗齐、烟酸等合用可增加肌溶解和急性肾功能衰竭发生的危险。
(3)考来替泊、考来烯胺可使阿托伐他汀钙的生物利用度降低,故应在服用前者4小时后服用本品。
1.5 不良反应
(1)最常见的不良反应为胃肠道不适,其他还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和觉障碍。
(2)偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。
(3)少见的不良反应有阳痿、失眠。
(4)罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解,表现为肌肉疼痛、乏力、发烧,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等,横纹肌溶解可导致肾功能衰竭,但较罕见。
(5)与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。
(6)有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。
1.6 阿托伐他汀钙的市场情况
阿托伐他汀钙(商品名为立普妥)由Warner-Lambert(华纳-兰伯特,现并入美国辉瑞公司)研制,并于1997年获FDA批准在美国上市,其专利保护将于2011年到期,是治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症有效的他汀类药物。他汀类药物是20世纪80年代后期开发的羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂类降血脂药。自从洛伐他汀问世后,先后又有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀等用于临床,在降血脂药物中占据极为重要的地位[4]。其中阿托伐他汀钙(立普妥)自2000年以来一直占据全球畅销药第1位,受专利即将到期的影响,2009年全球市场销售额为123亿美元,比2008年的132.88 亿美元有所下降。尽管如此,作为唯一的1个年销售额连续多年超过百亿美元的药物。立普妥片剂于1999年9月30日在中国获得药品行政保护(2007年3月30日到期),2000年片剂获准进口 。北京嘉琳药业的阿托伐他汀钙片(商品名为阿乐),在立普妥获保护之前去的生产批文。2005年,阿托伐他汀钙胶囊获准生产,现仅有河南天方药业一家有生产文号(商品名为尤佳)。在国内,立普妥占据75%左右的市场,优势明显,但阿乐和尤佳近两年一直保持增长势头,逐渐蚕食立普妥市场。 阿托伐他汀钙的合成研究(3):http://www.751com.cn/yixue/lunwen_37453.html
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