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2,9-二(1-甲氧基乙氧基)10- 脱乙酰基巴卡丁III的合成

时间:2018-09-03 15:37来源:毕业论文
以10-脱乙酰基巴卡汀Ⅲ为原料,选择性在2 位、9 位羟基引入保护基后,在13 位羟基引入不同保护基,然后选择性脱去2位、9位羟基上的保护基,接着在2位、9 位羟基上甲基化,后脱去1

摘要: 以新方法合成抗癌药卡巴他赛关键中间体2,9-二甲氧基-10-脱乙酰巴卡汀Ⅲ。方法:以10-脱乙酰基巴卡汀Ⅲ为原料,选择性在2 位、9 位羟基引入保护基后,在13 位羟基引入不同保护基,然后选择性脱去2位、9位羟基上的保护基,接着在2位、9 位羟基上甲基化,后脱去13 位保护基,从而得到2,9-二(1-甲氧基乙氧基) 10- 脱乙酰基巴卡丁III;经1H-NMR对目标化合物进行验证。结果:经过5 步反应合成了2,9-二(1-甲氧基乙氧基) 10- 脱乙酰基巴卡丁III,纯度为95%,收率为97%,经验证确定为目标化合物。结论:该合成方法条件温和、操作方便、收率较高,适合大规模生产。27690
毕业论文关键词: 卡巴他赛;中间体;合成;紫杉醇;
The Synthesis Of  2,9-bis(1 - methoxyethoxy)10- Deacetylbaccatin III
Abstract: A new method for the synthesis of anti-cancer drug cabazitaxel key intermediate 2,9 - dimethoxy -10 - deacetylation Baka Ting Ⅲ. Methods: 10 - Ⅲ deacetylation Chiba Ka Ting
As raw materials, 2 selectivity, the introduction of nine hydroxy protecting group is introduced in 13 different hydroxy protecting group, and then selectively removing 2, 9 on the hydroxy-protecting group, followed by
2, on 9 hydroxyl methylation, after removal of the protective group 13 to give 2,9 - dimethoxy -10 - deacetylation Baka Ting Ⅲ; by 1H-NMR examination of the target compounds
Card. Results: After a five-step reaction synthesized 2,9 - dimethoxy -10 - deacetylation Baka Ting Ⅲ, with a purity of 95%, the yield was 97%, proven identified as the target compound. Bear
Theory: The synthetic method under mild conditions, easy operation, high yield, suitable for mass production.
Keywords: cabazitaxel; intermediates; synthesis; methylation
目录
1 绪论    1
2紫杉醇的研究简介    2
2.1紫杉烷类化合物的研究概况    2
2.2紫杉醇的研究概况    3
2.2.1 紫杉醇的抗癌机理    3
2.2.2 紫杉醇的抗癌应用    3
2.2.3紫衫醇的化学结构的性质及构效关系    4
2.2.4 紫杉醇的植物资源    5
3 卡巴他赛的简介    6
3.1 卡巴他赛的介绍应用    6
3.2  10一DABIII的研究概况    7
3.2.1   10一DABIII的发现和应用    7
3.3   2,9-二(1-甲氧基乙氧基) 10- 脱乙酰基巴卡丁III的介绍    8
3.3.1  2,9-二(1-甲氧基乙氧基) 10- 脱乙酰基巴卡丁III结构    8
3.3.2  2,9-二(1-甲氧基乙氧基) 10- 脱乙酰基巴卡丁III药物对癌的疗效值    8
3.4 研究中的问题与展望    9
3.5  2,9-二(1-甲氧基乙氧基) 10- 脱乙酰基巴卡丁III的研究进展    9
3.6 超声波提取技术    10
3.6.1超声波的工作原理    10
3.6.2超声提取的特点    11
3.7  柱层析技术    11
3.8 本课题的提出    12
4  2,9-二(1-甲氧基乙氧基)10- 脱乙酰基巴卡丁III的合成工艺    12
4.1.试剂与仪器    12
4.2 10一DABIII提取工艺条件的确立    12
4.2.1 提取方法的选取    13
4.3  2,9-二(1-甲氧基乙氧基) 10- 脱乙酰基巴卡丁III的合成新方法    14
4.3.1.化合物2的合成    14
4.3.2.化合物4的合成    14
4.3.3.化合物5的合成    15
5 总结    18
致谢    19
参考文献    20
2,9-二(1-甲氧基乙氧基)10- 脱乙酰基巴卡丁III的合成 2,9-二(1-甲氧基乙氧基)10- 脱乙酰基巴卡丁III的合成:http://www.751com.cn/huaxue/lunwen_22240.html
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